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吃「威而鋼」,哪些人按需,哪些人按療程?哪些常用藥物,能增效?

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작성자 James 작성일25-05-14 15:30 조회840회 댓글4건

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36歲的張某,一直有一個困擾,但又不好意思說,於是偷偷去藥店買了一盒威而鋼(西地那非),也就是傳說中的「偉哥」,但面對這一盒藥,他更為難了。擔心未知的副作用,尤其是擔心會造成永久的傷害。

其實,隨著工作與生活的壓力增加,越來越多的男性群體,查出了勃起功能障礙(ED) 陽痿不舉,不僅傷了面子,還可能導致家庭婚姻亮紅燈。這其實是男性最常見的功能障礙之一,也是一種慢性疾病,所以應當正確客觀對待。

根據流行病學調查發現,我國不育男性的ED發生率高達60%,其中輕度患者占35%。而40歲以上的男性患者中,高達58%的人為中重度的勃起功能障礙患者。

研究同時發現,患病率呈現年輕化的趨勢,這對婚姻、育兒有一定的影響。普遍的治療方式包括改善生活方式、心理治療、口服威而鋼(西地那非)藥物治療、海綿體內註射、睪酮替代治療、真空縮窄裝置和血管手術等。

就目前來講,口服磷酸二酯酶抑製劑是目前治療ED的一線方案。威而鋼(西地那非),是口服5型磷酸二酯酶 ( PDE5) 抑製劑,其藥理作用是抑製血管平滑肌上的磷酸二酯酶,從而擴張血管。它能有效誘導勃起組織和平滑肌的自主神經性,從而實現療效。

進口藥在1998年就已經獲批上市,至今已經有20多年的歷史了。不論是進口藥還是國產藥,都有效果,但也不可避免有一定的藥物副作用,包括面部潮紅、頭暈頭痛、全身發熱、口幹、鼻塞、胃部不適和視物模糊等。

不同的人群,不同的威而鋼服用方式

威而鋼(西地那非)包括按需使用和療程使用兩種。對於不同的人群,根據個人的具體情況,應當采取不同的服用方式。

對於一些心因性或者偶發的患者,可以采用威而鋼(西地那非)按需服用的方式,一般推薦劑量分別是50mg和100mg,患者可以根據治療過程中的療效與副作用,來調整劑量,從而達到合理用藥。

對於有尿路感染者、神經性損傷的患者、合並心血管疾病或者功能低下的患者,可以在醫生的指導下,選擇威而鋼(西地那非)療程用藥。一般推薦劑量也是50mg和100mg ,治療至少2個月,每周用藥2次,共用藥16次,可以明顯改善血流阻力指數。

威而鋼(西地那非)與女性不孕

女性不孕,已經成為一個重要問題,嚴重影響家庭的和諧與穩定。而子宮內膜血流灌註差可能是其中一個原因。由於威而鋼(西地那非)可以促進一氧化氮的合成和釋放,引起血管擴張、血流增加,這對於子宮內膜厚度、形態及血流有改善作用。

有研究證實,威而鋼(西地那非)凝膠可以顯著增加子宮內膜厚度,所以對於子宮內膜過薄或者子宮內膜血流不良,導致的胚胎著床失敗有一定的療效。但也有另外一些研究發現,效果並不明顯,所以還需要進一步的證實。

威而鋼(西地那非)與男性生育

威而鋼(西地那非)藥物說明中,並沒有涉及生育問題。但是很多研究證實,其效果是積極或正向的。有研究發現,針對少精癥的不育男性,威而鋼(西地那非)可通過增強患者細胞分泌功能,改善患者的精子濃度和活力,同時能增加正常形態的比例。

美國威而鋼Viagra效果怎樣,究竟是如何啟動作用的?口服後,主要成份西地那非被吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝髒代謝爲主(細胞色素P450同功酶3A4途 徑),生成一有活性的代謝産物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑) 以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與威而鋼(西地那非)合用時,可能會導致威而鋼(西地那非)血漿水準升高。西地那非及其代謝産物的消除半衰期 約4小時。空腹狀態給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)。

威而鋼(西地那非)用藥註意事項

盡管結論尚未明確,但威而鋼(西地那非)的應用還是比較普遍的。對於心腦血管疾病患者來說,一定要註意威而鋼(西地那非)潛在的擴張血管效應,它會增強硝酸酯類藥的降壓作用,誘發低血壓,嚴重會有致命風險。所以使用硝酸甘油、硝普鈉、單硝酸異山梨酯等藥物的患者一定要謹慎。

威而鋼(西地那非)口服後吸收迅速,絕對生物利用度約40%,經肝臟細胞色素P450同功酶代謝,所以與CYP450抑製劑克拉黴素、紅黴素、伊曲康唑、酮康唑等常用藥物同時使用,可增加血漿濃度,所以合並用藥時,需要酌減劑量。 此外,與柚子汁同服,也要減少劑量。

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48시간 내 코로나19 사멸시키는 구충제 '이버 멕틴'이란?

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이버 멕틴, 기생충 사멸시키는 구충제로 다양한 기생충 감염 치료에 사용이버 멕틴, SARS-CoV-2 바이러스를 48시간 이내 사멸시키는 것으로 나타나구충제인 이버 멕틴(ivermectin)이 최근 세포 배양 실험에서 코로나19를 48시간 이내 사멸시키는 것으로 나타났다.즉 이버 멕틴은 코로나19를 일으키는 SARS-CoV-2 바이러스를 살아있는 유기체 외 '인비트로(실험실 내, in vitro)' 환경에서 48시간 이내 사멸시켰다. 구충제로 미국식품의약국(FDA) 허가를 받은 이버 멕틴이 세포 배양 실험에서 바이러스를 5000배 줄이는 것으로 나타나면서 연구팀은 높은 접근성과 낮은 비용을 가진 이버 멕틴의 재발견(repurposing) 필요성을 강조했다. 빠르게 확산하는 코로나19 감염증, 아직 치료제가 없다전 세계 코로나19 확진자가 127만명을 넘고 국내 확진자도 1만명을 넘기면서 연구진들은 코로나19 치료제를 식별 및 개발하려고 발 빠르게 움직이고 있다.특히 말라리아 치료제 하이드록시클로로퀸, HIV 치료제 로피나비르+리토나비르(제품명 칼레트라), 항고혈압제 로사르탄(제품명 코자)들이 잠재적 코로나19 치료제로 부각됐지만 아직 코로나19를 사멸시키는 확실한 치료제는 나오지 않았다. 이에 호주 로얄멜버른병원(Royal Melbourne Hospital)의 빅토리아 감염병 연구소(Victorian Infectious Diseases Reference Laboratory) Leon Caly 교수팀은 지난 3일 Antiviral Research에 연구 결과를 발표하면서 아버멕틴이 잠재적 코로나19 치료제일 수 있다고 밝혔다. Caly 교수는 "이버 멕틴은 인비트로 환경에서 광범위한 항바이러스 활성을 갖고 있어 FDA가 구충제로 승인했다"며 "이버 멕틴을 감염된 2시간 이내 Vero-hSLAM 세포에 투여하면 48시간 이내 RNA 바이러스를 약 5000배 줄일 수 있어 이 약물을 인간에게 효과 있는지 검토할 필요가 있다"고 밝혔다. 이버 멕틴이란?이버 멕틴은 다양한 기생충 감염을 치료하는 데 사용된다. FDA 허가 상황에 따르면 이버멕틴은 머릿니, 옴(scabies), 강맹안증(river blindness), 분선충증, 편충증, 회충증 및 림프사상충증 치료제다. 이버 멕틴은 기생충과 해충을 사멸시키는 아버멕틴(avermectin) 약물 계열에 속한다. 이버 멕틴은 1975년에 일본 기타사토대 Satoshi Omura 교수와 아일랜드 출신인 머크테라퓨틱리서치기관(Merck Institute for Therapeutic Research) William C. Campbell 교수가 개발했다. 그들은 2015년 아버멕틴을 공동으로 발견한 공로를 노벨 생리의학상 수상자로 이름을 올렸다. Omura 교수는 이버 멕틴을 Streptomyces avermitilis 박테리아에서 식별했으며 Campbell 교수는 Omura가 식별한 배양물로부터 이버 멕틴을 정제했다. 이는 곧 더욱 더 강력하고 독성이 낮은 이버멕틴의 발견으로 이어졌다.이버 멕틴은 따라서 세계 최초의 항염증약(endectocide)로, 몸과 몸 표면에 서식하는 기생충에 작용할 수 있는 구충제다. 이버멕틴은 개발 도상국에서 약 0.12 달러로 치료받을 수 있으며 미국에서는 약 50달러에 달한다. 이버 멕틴 약물 작용 기전과 적응증은?이버 멕틴은 1981년에 의료 의약품으로 사용되게 됐으며 세계보건기구(WHO)가 필수 의약품 목록(List of Essential Medicines)에 추가했다. 약물은 처음에 동물에게 사용됐다. 약물은 동물에서 폐충, 위장 회충, 뿔파리, 이(lice) 및 진드기를 치료하는 데 사용됐으며 애완견과 소에 흔히 사용된다. 이후 인간 옴과 이를 치료하는 데 흔히 사용됐으며 회충(roundworm) 및 편충(whipworm)이 일으키는 광범위한 감염에 치료제로 투여된다. 이버 멕틴은 기생충을 마비시킨 다음에 사멸시킨다. 약물은 특히 기생충의 신경계에서 신경 전달 물질이 통제되지 않고 방출되도록 유도해 기생충을 마비하며 기생충의 생식도 늦추거나 막는 알려졌다. 뇌의 신경 전달 물질에 작용하나, 혈뇌 장벽이 이버멕틴이 뇌에 도달하는 것을 막는다. 잠재적인 치료제로 이버 멕틴은?이버 멕틴은 치군군야바이러스, 말라리아, 결핵 및 암에 잠재적 치료제일 수 있다고 밝혀진 바 있다. 핀란드 헬싱키대 및 독일 본대(University of Bonn) 메디칼센터 연구팀은 이버멕틴을 치군군야바이러스(chikungunya virus)에 효과적일 수 있다고 발표했으며, 미국 콜로라도주립대 Brian D Foy 연구팀은 이버멕틴이 5세 이하 소아에 말라리아 발생을 낮춘다고 발견했다.캐나다 브리티시컬럼비아대 연구팀은 또 이버 멕틴이 결핵을 일으키는 박테리아를 효과적으로 죽이는 것을 발견했다. 그뿐만 아니라 일본 오사카대 연구팀은 이버 멕틴이 여성 암 중 상피성난소암에 항암제와 함께 투여되면 치료 효과를 개선한다고 발표했다.코로나19에 떠오른 이버 멕틴은?코로나19는 SARS-CoV-2 바이러스로 인해 일어나며 급성호흡기증후군인 SARS-CoV와 유사한 것으로 알려졌다.연구는 SARS-CoV 단백질에서 IMPα/β1에 대한 잠재적 역할을 밝혀냈다. IMPα/β1는 SARS-CoV 뉴클레오캡시드 단백질의 신호·의존성 핵세포질사멸(nucleocytoplasmic shutting)에 역할을 할 수 있다는 것이다. 이는 바이러스 세포가 몸 속에서 분할하는 것에 영향을 미칠 수 있다는 것을 시사한다. 따라서 이버 멕틴의 핵수송억제활성(nuclear transport inhibitory activity) 효과는 SARS-CoV-2에 효과적일 수 있다고 Caly 교수팀이 설명했다. 이버 멕틴은 이전에 통합 단백질의 핵수입(nuclear import) 및 HIV-1 복제를 억제하는 것으로 확인됐다.연구팀은 코로나19 감염증에서 배양된 Australia/VIC01/2020 배양주를 vERO/Hslam 세포에 실험실에서 감염시켰다. 이후 이버 멕틴을 투여했다. 그 결과, 이버 멕틴을 투여한 세포의 상청액에 24시간 이내 RNA 바이러스는 93% 사멸됐다. 또 세포에서는 바이러스가 99.8% 줄은 것으로 나타났다. 48시간이 지나자 대조군에 비해 이버 멕틴 치료는 RNA 바이러스가 5000배 줄었다. 72시간 후 바이러스는 더 이상 사멸되지 않았다. 안전성 문제는 없는 것으로 보고됐다. 연구팀은 "다른 RNA 바이러스와 유사하게 IMPα/β1 매개를 통해 핵수입(nuclear import)되는 바이러스 단백질을 억제함으로써 이버멕틴이 효과적일 수 있다는 가설을 세웠다"고 말했다. 치료법 및 부작용은?이버 멕틴은 처방 약으로 구강으로 섭취하거나 피부에 바를 수 있다. 용량은 치료하는 질병에 따라 달라지며 약물은 와파린과 같은 항응고제와 같이 복용하면 출혈과 같은 이상반응이 일어날 수 있다. 가장 흔한 부작용은 ▲발진, 가려움증, 열 ▲두통, 어지러움, 근육통 ▲메스꺼움, 설사 등이 있다. 한편 식품의약품안전처는 이버 멕틴의 안전성이 입증되지 않아 "일반적으로 구충제의 경우 흡수율이 낮기에 치료제로 개발되려면 임상시험 등 추가 연구가 필요하다"고 밝혔다. 

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